一、同一代但是不同名称的头孢有什么区别
同一代头孢主要是生产厂家和药效大小的区别,本质上区别不大。
以第三代头孢菌素为例有:头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢地嗪、头孢他啶、头孢布烯、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢卡品酯、头孢托仑酯等,第三代头孢菌素相对种类较多,其特点有:
1、抗菌谱广,对革兰氏阳性菌的抗菌活性大多低于第一、二代,对革兰氏阴性菌的抗菌活性明显优于第一、二代。
部分对铜绿假单细胞菌和厌氧菌也有抗菌作用。
5.用于治疗尿路感染及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎等,对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎为首选。
头孢噻肟:为第三代半合成头孢菌素,抗菌谱比头孢呋肟更广,对革兰阴性菌的作用更强,但对阳性球菌不如第一代与第二代头孢菌素。对绿脓杆菌与厌氧菌仅有低度抗菌作用。抗菌谱包括嗜血性流感杆菌、大肠杆菌、沙门杆菌克雷白产气杆菌属及奇异变形杆菌、奈瑟菌属、葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌等。临床上主要用于各种敏感菌的感染,如呼吸道、五官、腹腔、胆道、脑膜炎、淋病、泌尿系统感染、皮肤软组织感染、创伤及术后感染、败血症等。婴幼儿不能肌内注射。对青霉素过敏及严重肾功能不全者慎用。
长期用药可致二重感染,如念珠菌病、伪膜性肠炎等,应予以警惕。
头孢曲松:该药品为半合成的第三代头孢菌素,对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性,抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。该药品对β内酰胺酶稳定。
临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤,败血症及生殖器感染等。已作为治疗淋病的第一线药物。
头孢曲松不得用于高胆红素血的新生儿和早产儿的治疗。如新生儿(≤28天)需要(或预期需要)使用含钙的静脉输液营养液治疗,则禁止使用头孢曲松,因为有产生头孢曲松-钙沉淀的危险。
头孢他啶:为半合成的第三代头孢菌素。制品为游离酸(五水化合物),并加有一定量的无水碳酸钠,制成注射剂供用。适用于敏感革兰氏阴性杆菌所至的败血症、下呼吸系感染、腹腔胆系感染、复杂性尿路感染和严重皮肤软组织感染。
头孢哌酮:本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,有引湿性。
1、对青霉素类药物过敏者慎用,对头孢菌素过敏者禁用。
2、用药期间不宜饮酒及服用含酒精的药物。
4、可干扰体内维生素K的代谢,造成出血倾向,大剂量用药时尤应注意。
5、尚可改变血象,造成肝、肾损害和导致胃肠道反应。
二、一二三代头孢怎么区分
第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:
1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。
2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。
3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下:
(1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。
(2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。
(3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。
(4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。
(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。
(6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。
(7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。
5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。
第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。
常见的第一代头孢菌素有,头孢噻吩、头孢噻啶,头孢唑啉,头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。
第二代头孢菌素:主要开发年代为1970-1976年,其抗菌特性为:
1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比,作用相近或较弱。
2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越,表现在:
(1)抗酶性能较强:大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素耐酶性能较强,对上述菌的耐第一代头孢菌素株也可有效。
(2)抗菌谱较广:在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上,第二代头孢的抗菌谱有所扩大,包括了枸橼酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等。
(3)普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。
(4)第二代头孢菌素对下列微生物无效:粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌等。
常见的第二代头孢菌素有,头孢孟多、头孢呋新、头孢呋新酯、头孢替安、头孢克罗等。
第三代头孢菌素:本代抗生素的抗菌性能特点有:
1、对革兰阳性菌的作用不如第一代头孢菌素强,如对葡萄球菌的作用常较低。对链球菌的作用,头孢噻肟较强;但头孢哌酮则较弱。所有的第三代头孢菌素对粪链球菌均不敏感。
2、对嗜血杆菌的作用,第三代头孢菌素与第二代头孢菌素相接近。
3、对大肠杆菌、肠杆菌、各型变型杆菌,以及第二代头孢菌素敏感的许多革兰阴性菌均有较好作用。
4、第三代对孢菌素的抗菌谱在第二代的基础上又有扩大,对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌、某些厌氧球菌,以及部分脆弱拟杆菌均有不同程度的抗菌作用。
多数的第三代头孢菌素可透过血脑屏障,适用于敏感菌所致的脑膜炎。
常见的第三代头孢菌素有头孢克肟,头孢噻肟、头孢唑肟、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢他啶、头孢匹罗等。
第四代头孢菌素:近年来开发的第四代头孢菌素的抗菌谱更广,不仅对革兰阴性菌有良好的抗菌作用,而且也能抗金黄色葡萄球菌。因此,它们具有更广泛的适用性。
(1)消化道反应与菌群失调。多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应,并抑制肠道正常菌群,导致维生素B和K缺乏,甚至引起二重感染,如伪膜性肠炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。
(2)肝毒性。可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值升高,但一般不严重。
(3)肾毒性。多数头孢菌素由肾排泄,可致血尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最强。伍用氨基糖苷、强利尿药、右旋糖酐(注射)等均可加强肾毒性。
(4)造血系统毒性。可致红细胞、白细胞减少血小板减少、血红蛋白减少以及嗜酸细胞增多等。
(5)凝血功能障碍。所有的头孢菌素都抑制肠道正常菌群,减少维生素K的产生。在3-C位置上具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素,可与维生素K竞争,从而阻碍谷氨酸羧化,而生成不正常的凝血酶而致凝血障碍,还有一些头孢菌素具有抗血小板聚集的作用,以致加强了不良反应。
(6)抑制乙醇代谢。具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素可抑制乙醛脱氢酶功能。若与乙醇联合应用,可产生二硫仑反应(醉酒貌)。
(7)过敏反应。多见者为皮疹及药热,尚可致哮喘、血清病样反应、血管神经性水肿、以及过敏性休克。过敏性休克症状与青霉素休克相同。急救方法也可按青霉素休克执行。对于有头孢类过敏史者应禁用,有青霉素过敏史者应十分慎用。
头孢是头孢类抗菌药的总称,头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种,按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。切勿在饮酒前后使用。极易出现休克,晕厥,老年人甚至会有生命危险。
在抗生素市场中,头孢类抗生素占据着较大的份额,而其相关中间体也连带着表现出可观的市场潜力。头孢类抗生素中销量最大的品种有头孢曲松钠、头孢唑啉钠、头孢噻肟、头孢三嗪、头孢哌酮和头孢呋辛(酯)等,相应的中间体包括7-ACA、7-ADCA、GCLE、氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪环、四氮唑乙酸、甲巯四氮唑、HO-EPCP、甲氧胺盐酸盐、呋喃胺盐(SIMA)以及氯磺酸异氰酸酯等。
三、头孢抗生素种类和区分
头孢菌素(先锋霉素),是一类广谱半合成抗生素,第一个头孢菌素在20世纪60年代问世,目前上市品种已达60余种。产量占世界上抗生素产量的60%以上。头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广,耐青霉素酶,疗效高、毒性低,过敏反应少等优点,在抗感染治疗中占有十分重要的地位。头孢菌素已从第一代发展到第四代,其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。需要指出的是,代的划分主要是根据产品问世年代的先后和药理性能的不同。这种分类并不意味着第四代产品就比三代产品好,一、二代产品就属于淘汰产品,各有不同用途。第一代:头孢噻吩钠头孢氨苄头孢羟氨苄头孢唑啉头孢拉啶头孢硫脒头孢克罗头孢噻啶头孢来星头孢乙腈头孢匹林头孢替唑第二代:头孢呋辛钠头孢呋辛酯头孢孟多头孢呋辛钠头孢克洛头孢替安头孢美唑头孢西丁头孢丙烯头孢尼西第三代:头孢噻肟钠头孢哌酮头孢他啶头孢曲松头孢唑肟头孢甲肟头孢匹胺头孢替坦头孢克肟头孢泊肟酯头孢他美酯头孢地秦头孢噻腾头孢地尼头孢特仑头孢拉奈拉氧头孢头孢布烯头孢米诺头孢罗齐第四代:头孢吡肟头孢匹罗头孢唑南